Со времен глубокой древности люди в борьбе за свое существование научились использовать многие биохимические процессы, которые были положены в основу различных производств: приготовление хлеба, сыра, вина, дубление кож, ферментация чая, получение кисломолочных и квашеных продуктов, витаминных и других препаратов. Однако механизмы этих процессов длительное время оставались неизвестными.

Острая необходимость эффективной борьбы с различными заболеваниями подталкивала к исследованиям превращений химических веществ в организме, а также свойств лекарственных растений.

Известными биохимиками своего времени были Авиценна, Леонардо да Винчи,  Парацельс, М. В. Ломоносов и др.

Современная биохимия сформировалась на рубеже ХIХ и ХХ вв. в недрах органической химии и физиологии, поэтому в то время она называлась физиологической химией. Начиная с XIX века проводилось изучение многих химических веществ, входящих в состав растительных и животных тканей, определялось их содержание и значение для питания и хозяйственной деятельности человека.

Термин биохимия был введен Карлом Нейбергом в 1903 году. Развитие биохимии в России в этот период связано с именами А. Я. Данилевского (изучал белки и ферменты), М. В. Ненцкого (исследовал пути образования мочевины в печени, структуру хлорофилла и гемоглобина), В. С. Гулевича (биохимия мышечной ткани, экстрактивные вещества мышц) и др.

Бурное развитие биохимии наблюдалось в течение всего XX века, когда во многих научных и образовательных учреждениях появились биохимические лаборатории и кафедры.

В ХХ веке биохимия быстро развивалась благодаря открытиям в области молекулярной биологии и генетики. Открытие структуры ДНК Джеймсом Уотсоном и Фрэнсисом Криком в 1953 году стало поворотным моментом, открывшим новые горизонты для исследований.

С тех пор биохимия стала важной дисциплиной, играющей ключевую роль в медицине, фармацевтике, агрономии и экологии.

В настоящее время в качестве самостоятельных научных направлений выделяют биохимию микроорганизмов, растений, животных и человека, техническую биохимию, изучающую химические процессы при хранении и переработке продуктов растительного, животного и микробного происхождения, квантовую и эволюционную биохимию.